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放线菌素D
【体内过程】放线菌素D(Dactinomycin D)静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高。
【药理作用】药物可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。
【临床应用】放线菌素D与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治疗绒癌效果较好，临床用于放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。
【不良反应】本品抑制骨髓，能引起明显的血小板和粒细胞减少。
蒽环类抗肿瘤抗生素
包括多柔比星(Doxorubicin)、柔红霉素(Daunorubicin)、伊达比星(Idarubicin)等。作用机制基本相似。
【体内过程】静脉给药后，迅速分布到全身，不易透过血脑屏障，可通过胎盘。主要在肝代谢，代谢产物主要经胆汁排出。
【药理作用】抗瘤作用机制复杂。药物分子能嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物，影响DNA的功能，阻止DNA复制和RNA的转录；还具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA断裂；对DNA依赖性RNA聚合酶也有抑制作用。
【临床应用】柔红霉素治疗急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病效果良好，与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。
【不良反应】毒性大，有明显的骨髓抑制作用，发生率高，可引起白细胞减少。 |