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本类生物碱基本化学结构相似，均是托品酸和有机碱结合而成的酯类。化学结构上的差异与药物的作用强度和中枢作用有关。
阿托品
【体内过程】阿托品(Atropine)口服易吸收，血药浓度约1h达峰值，随后血药浓度下降较快。药物广泛分布于全身组织，可以通过血脑屏障和胎盘屏障进人中枢或胎儿循环。进入体内的药物大部分以原形，其余为水解物以及与葡萄糖醛酸结合的代谢物从尿排出。
【药理作用】阿托品竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用，对不同M受体亚型的选择性低。
1．内脏平滑肌
2．腺体分泌
3．眼阿托品
4．心血管系统
5．中枢神经系统
【临床应用】
1．解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛。
2．解救有机磷中毒对于有机磷中毒，大剂量阿托品注射是重要的解毒措施。
3．抗休克阿托品解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降低血管阻力，提高心脏功能，对休克早期疗效较好。
4．抑制腺体分泌可用于治疗严重盗汗和流涎症。
5．眼科
6．缓慢型心律失常用于治疗迷走神经功能过高引起的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于因窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
【不良反应】本药作用广泛，不良反应多，严重程度大多与药物剂量有关。 |